一种吡咯并喹啉酮类化合物的制备方法

专利类型：发明专利 

语 言：中文 

申 请 号：CN201410213978.6 

申 请 日：20140521 

发 明 人：王治永薛丽俊贺依依翁礼丛付立磊 

申 请 人：重庆大学 

申请人地址：400044 重庆市沙坪坝区沙正街174号 

公 开 日：20141008 

公 开 号：CN104086542A 

代 理 人： 

代理机构： 

摘　　要：本发明属于有机化学技术领域，具体为一种吡咯并喹啉酮类化合物的制备方法。该类化合物的结构经¹H?NMR、¹³C?NMR、HRMS等方法表征并得以确认。本发明使用各种取代的3-溴-4-炔基喹啉酮与伯胺于N，N-二甲基乙酰胺中发生串联的偶联环化反应，从而高效制得吡咯并喹啉酮类化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便、成本较低、副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适用于较大规模的制备，而且此类化合物骨架具有广谱的生物活性，在新药研发中具有非常好的应用前景。 

主 权 项：一种吡咯并喹啉酮类化合物的制备方法，其特征在于具体步骤如下：(1)将1?1.5当量的伯胺加入1当量的各种取代的3?溴?4?炔基喹啉酮、2.5?3.5当量的K₃PO₄、Pd(OAc)₂和R?(+)?BINAP的N，N?二甲基乙酰胺的溶液中，于120?130℃温度下搅拌8?24小时，TLC监测结束；其中，Pd(OAc)₂的用量为整个反应体系的3?6％，R?(+)?BINAP的用量为整个反应体系的6?12％(2)用水洗涤反应液，用乙酸乙酯萃取，干燥，浓缩，并柱层析分离，得到吡咯并喹啉酮类化合物。 

关 键 词： 

法律状态：生效 

IPC专利分类号：C07D471/04(2006.01)I