一种1，3，5-三芳基-4-三氟甲基-1-H吡唑系列化合物的制备方法

专利类型：发明专利 

语 言：中文 

申 请 号：CN201510431543.3 

申 请 日：20150721 

发 明 人：王治永贺依依 

申 请 人：重庆大学 

申请人地址：400044 重庆市沙坪坝区沙正街174号 

公 开 日：20151007 

公 开 号：CN104961684A 

代 理 人： 

代理机构： 

摘　　要：本发明涉及一种合成1，3，5-三芳基-4-三氟甲基-1-H吡唑系列化合物的方法，系方便易得的卤代腙与简单的三氟甲基取代的炔烃为原料，在三乙胺促进下，以无水硫酸钠作为添加剂，以中等到优秀的收率得到结构多样性的1，３，5-三芳基-4-三氟甲基-1-H吡唑类化合物。本发明方法具有反应条件温和，操作简便、催化剂用量小，底物适用范围广、区域选择性好等优点。此外，含三氟甲基吡唑类化合物骨架具有广谱的生物活性，所得的1，3，5-三芳基-4-三氟甲基-1-H吡唑化合物在新药研发中具有非常好的应用前景。 

主 权 项：一种1，3，5?三芳基?4?三氟甲基?1?H吡唑化合物的合成方法，其特征在于：在有机溶剂中，存在或不存在添加剂时，使卤代腙、三氟甲基取代的炔烃，在碱促进下，反应温度为25?70℃反应，反应9?24小时，后处理得到所述的1，3，5?三芳基?4?三氟甲基?I?H吡唑类化合物；所述的卤代腙的结构如式(II)所示：所述的4三氟甲基取代的炔烃的结构如式(III)所示：所述的4?多氟芳基取代的喹啉酮化合物的结构如式(I)所示：式(I)?式(III)中，R¹为氢、C_1?4的烷基、卤素或C_1?4烷氧基：R²为氢、C_1?4的烷基、卤素或C_1?4烷氧基；X为氯、溴；R³为取代的苯基(取代基为苯基、苄氧基、苯甲酰基、苯并基)。 

关 键 词： 

法律状态：公开 

IPC专利分类号：C07D231/12(2006.01)I