一种合成赛曲司特的方法

专利类型：发明专利 

语 言：中文 

申 请 号：CN200710078105.9 

申 请 日：20070108 

发 明 人：杨善彬李志良张巧霞彭传友潘元邓婕周原许罗南朱万平杨娟景举华 

申 请 人：重庆大学 

申请人地址：400044 重庆市沙坪坝区沙坪坝正街174号生物工程学院 

公 开 日：20100602 

公 开 号：CN100999452B 

代 理 人：刘小红 

代理机构：重庆市恒信知识产权代理有限公司 50102 

摘　　要：本发明涉及一种新的合成赛曲司特的方法，包括：1.以环庚酮为起始原料，与苯基格氏试剂发生格氏反应生成1-苯基环庚醇(II)；2.将1-苯基环庚醇(II)在脱水剂中脱水，生成1-苯基环庚烯(III)；3将1-苯基环庚烯(III)用氧化剂氧化，在烯键处发生开环断链，生成6-苯甲酰基己酸(IV)；4将6-苯甲酰基己酸(IV)用还原剂进行选择性还原，生成7-羟基-7-苯基庚酸(V)；5将生成的7羟基7-苯基庚酸(V)与三甲基氢醌在缩合剂作用下缩合反应，然后经三氯化铁处理后生成赛曲斯特(I)。上述各步反应均较易进行，各步收率好，均为90％～95％，总收率58％～78％。该方法工艺路线短，条件温和、各步收率好、易实施。 

主 权 项：一种合成赛曲司特的方法，其特征在于：方法包括下列步骤：(1)、以环庚酮为起始原料，与苯基格氏试剂发生格氏反应，生成1-苯基环庚醇(II)；(2)、将1-苯基环庚醇(II)在脱水剂中脱水，生成1-苯基环庚烯(III)；(3)、将1-苯基环庚烯(III)用氧化剂氧化，在烯键处发生开环断链，生成6-苯甲酰基己酸(IV)；(4)、将6-苯甲酰基己酸(IV)用还原剂进行选择性还原，生成7-羟基-7-苯基庚酸(V)；(5)、将生成的7-羟基-7-苯基庚酸(V)与三甲基氢醌在缩合剂作用下缩合反应，然后经三氯化铁处理后生成赛曲司特(I)。 

关 键 词： 

法律状态：终止 

IPC专利分类号：C07C46/00(2006.01)I;C07C50/04(2006.01)I