一种苯甲酰乙腈衍生物的合成方法
专利类型：发明专利
语 言：中文
申 请 号：CN201510128150.5
申 请 日：20150319
申 请 人：重庆大学
申请人地址：400044 重庆市沙坪坝区沙正街174号
公 开 日：20150624
公 开 号：CN104725171A
代 理 人：
代理机构：
摘 要：一种苯甲酰乙腈衍生物的合成方法，属于有机化学合成技术领域。以各种苯环和杂环上取代的烯醇硅醚衍生物为原料，亚碘酰苯为氧化剂，三甲基硅氰为氰化剂，三氟化硼乙醚为添加剂，在溶剂中，低温下经一步反应及浓缩、纯化而得成品。本方法具有方法简单、反应条件温和、操作简便、生产成本低廉、便于推广应用等特点；采用本发明方法能制备出质量好的苯甲酰乙腈衍生物产品；本发明方法可广泛应用于苯甲酰乙腈衍生物的工业化生产；采用本发明方法可制备出具有1，3-氨基醇、氨基吡唑、咪唑、呋喃、噻吩、三氮唑以及2-吡啶酮等杂环类结构的具有生物和功能活性的化合物的合成，满足市场面广量大的需要。
主 权 项：一种苯甲酰乙腈衍生物的合成方法，其特征在于具体的方法步骤如下：(1)进行氰化反应以各种烯醇硅醚衍生物A为原料，高价碘试剂亚碘酰苯为氧化剂，三甲基硅氰为氰化试剂，三氟化硼乙醚为添加剂，在溶剂中，按照烯醇硅醚衍生物A毫摩尔∶亚碘酰苯毫摩尔∶三甲基硅氰毫摩尔∶三氟化硼乙醚毫摩尔∶溶剂毫升之比为1.0∶(0.8～2.0)∶(2.5～3.5)∶(1.5～2.5)∶(4.0～8.0)的比例，在反应器中先加入亚碘酰苯和溶剂，将温度降至?20～?40℃后再在搅拌下依次加入三氟化硼乙醚和三甲基硅氰，继续搅拌0～60分钟，最后加入烯醇硅醚衍生物A，加料完毕之后，在该温度下持续搅拌2～4小时，制备出苯甲酰乙腈衍生物B的反应液；所述的烯醇硅醚衍生物A中，苯环可以替换为吡啶环和呋喃环，R1基团为各种卤素取代基、酯基、甲基、甲氧基，溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、1，2?二
关 键 词：
法律状态：公开
IPC专利分类号：C07B43/08(2006.01)I;C07C253/14(2006.01)I;C07C255/40(2006.01)I;C07C255/41(2006.01)I;C07D213/57(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)I