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一种2#(1,3,5#三芳基#1#H#吡唑#4#基)丙二腈的制备方法

专利类型:发明专利 

语 言:中文 

申 请 号:CN201610859759.4 

申 请 日:20160928 

发 明 人:王治永杨鹏 

申 请 人:重庆大学 

申请人地址:400044 重庆市沙坪坝区沙正街174号 

公 开 日:20170308 

公 开 号:CN106478507A 

代 理 人: 

代理机构: 

摘  要:本发明涉及一种合成2#(1,3,5#三芳基#1#H#吡唑#4#基)丙二腈类化合物的方法,系由方便易得的α#卤代腙与简单的环丙烯衍生物为原料,在三乙胺促进下,以中等到优秀的收率得到结构多样性的2#(1,3,5#三芳基#1#H#吡唑#4#基)丙二腈类化合物。本发明方法具有反应条件温和,操作简便、底物适用范围广、区域选择性好等优点。此外,吡唑类化合物骨架具有广谱的生物活性,所得的2#(1,3,5#三芳基#1#H#吡唑#4#基)丙二腈类化合物在新药研发中具有非常好的应用前景。 

主 权 项:一种2#(1,3,5#三芳基#1#H#吡唑#4#基)丙二腈的制备方法,其特征在于:在有机溶剂中,使α#卤代腙与1,1#二氰基#2#芳基环丙烯,在碱促进下,反应温度为25#35℃反应反应5#8小时,后处理得到所述的2#(1,3,5#三芳基#1#H#吡唑#4#基)丙二腈类化合物;所述的α#卤代腙的结构如式(II)所示:所述的1,1#二氰基#2#芳基环丙烯的结构如式(III)所示:所述的2#(1,3,5#三芳基#1#H#吡唑#4#基)丙二腈类化合的结构如式(I)所示:式(I)#式(III)中,R1为氢、C1#4的烷基、卤素或C1#4烷氧基;R2为氢、C1#4的烷基、卤素或C1#4烷氧基;X为氯、溴;R3为取代的苯基(取代基为4#叔丁基#苯基、3#甲基#苯基、3#氯#苯基、4#氟#苯基)。 

关 键 词: 

法律状态: 

IPC专利分类号:C07D231/12