一种二氢菲啶衍生物的制备方法

专利类型：发明专利 

语 言：中文 

申 请 号：CN201610659655.9 

申 请 日：20160811 

发 明 人：贺耘R·S·雷迪L·长泽亚I·N·陈泽亚科伦陈硕 

申 请 人：重庆大学 

申请人地址：400044 重庆市沙坪坝区沙正街174号 

公 开 日：20180223 

公 开 号：CN107721926A 

代 理 人： 

代理机构： 

摘　　要：本发明涉及一种二氢菲啶衍生物的制备方法,在温和的条件下,利用苯胺和乙酰乙酸乙酯形成双烯体芳基亚胺羧酸酯,在同一反应中,2#(三甲基硅基)苯基三氟甲磺酸盐生成苯炔和芳基亚胺羧酸酯反应就可制备取代的二氢菲啶化合物。本发明为制备该系列化合物提供了一种简洁、高效、价格低廉、选择性高并适于产业化的反应体系。 

主 权 项：一种二氢菲啶衍生物的制备方法,其特征在于,反应式为：,其中,R1、R4独立的代表氢或低级烷基；R2、R3独立的代表氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素；R5、R8独立的代表氢、低级烷基或低级烷氧基；R6、R7独立的代表氢、低级烷基或低级烷氧基；或R6与R7形成#O#(CH2)n#O#,#C#(CH2)n#C#,n等于1或2；或R6与R7形成苯基,苯基可被1个以上的选自低级烷基及低级烷氧基的基团取代；该方法的反应过程是,在有机溶剂反应体系中：式1化合物与式2化合物反应生成双烯体芳基亚胺羧酸酯；在同一反应中,式3化合物在氟盐的作用和配体的作用下下生成苯炔中间体；苯炔中间体与双烯体芳基亚胺羧酸酯反应得到式4化合物。 

关 键 词：反应;氢菲啶;产业化;芳基亚胺羧酸;基亚胺羧酸酯;制备方法;化合物;苯基;苯胺;形成;乙酸;磺酸;适于;取代;提供;生成;温和;简洁;低廉;涉及; 

法律状态： 

IPC专利分类号：C07D221/12;C07D221/18;A61P31/04