一种合成2,4-二取代苯并噻唑的新方法

专利类型：发明专利 

语 言：中文 

申 请 号：CN201510113365.X 

申 请 日：20150316 

发 明 人：李杨王娟 

申 请 人：重庆大学 

申请人地址：400044 重庆市沙坪坝区沙正街174号重庆大学专利中心 

公 开 日：20150812 

公 开 号：CN104829553A 

代 理 人： 

代理机构： 

摘　　要：提出了一种高效合成2,4-二取代苯并噻唑的新方法，其中R和R’均可为芳基、烷基以及杂环基团。本发明方法的路径通过：将取代的硫代酰胺底物、含氟碱混合与反应溶剂1,4-二氧六环中，再把已知的苯炔前体缓慢加入到上述反应液中，制得2,4-二取代苯并噻唑，经柱层析纯化，产率为75％。本发明合成2,4-二取代苯并噻唑的新方法，具有原料便宜易得，操作简便，合成步骤少，产率较高等优点。在药物化学及有机合成中有重要的应用价值。 

主 权 项：一种合成2,4?二取代苯并噻唑的新方法2.2,4?二取代苯并噻唑的合成(以2?苯基?4?三甲基乙酰基苯并噻唑的合成为例),特征是，具体步骤如下：三甲基乙酰基保护的硫代苯甲酰胺和氟化铯(CsF)在1,4?二氧六环(1,4?dioxane)，80℃下，加入一种苯炔试剂(TPBT)并反应，得到2?苯基?4?三甲基乙酰基苯并噻唑，经柱层析纯化产率为75％。 

关 键 词： 

法律状态：公开 

IPC专利分类号：C07D277/66(2006.01)I