一种Bola型三氮唑核苷化合物及其制备方法和应用

专利类型：发明专利

语言：中文

申请号：CN201710039896.8

申请日：20170119

发明人：夏熠林伟张燕华陈迷谜李梦垚

申请人：重庆大学

申请人地址：400044重庆市沙坪坝区沙坪坝正街174号

公开日：20170531

公开号：CN106749056A

代理人：赵荣之

代理机构：北京同恒源知识产权代理有限公司11275

摘　　要：本发明涉及一种Bola型三氮唑核苷化合物，结构如通式I所示，通过研究Bola型两亲分子这种特殊结构的特性，对1,2,4?三氮唑核苷利巴韦林进行结构优化，提高其水溶性和对癌细胞生长抑制率。进一步这类化合物有在水溶液中自组装形成纳米尺度颗粒的能力，也使其能因为实体瘤的高通透性和滞留效应更易聚集在肿瘤组织内部实现靶向给药，同时作为纳米药物载体还可以包封其他小分子药物而达到联合用药的效果。通式中n，R1，R2，R3，R4如权利要求书所定义。??全部

主权项：一种Bola型三氮唑核苷化合物，其特征在于，结构如通式I所示：式中：R₁为其中R₅和R₆各自独立为?H，?OH，?NH₂，?NHCH₃，?N(CH₃)₂或氨基酸其中的一种，R₇为?OH，?NH₂，?NHCH₃，?N(CH₃)₂或氨基酸其中的一种；R₂为?H，?Cl，?Br，?I或?Ar；R₃为?CH₂?或?O?；R₄为?CH₂?，?S?S?，n独立地表示等于2～10的整数。

关键词：

法律状态：生效

IPC专利分类号：C07D249/08(2006.01)I;C07D249/10(2006.01)I;C07D249/12(2006.01)I;C07H19/056(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I